多肽可以说广泛存在于生物系统中，是信号分子、传输分子，也是消化分子。作为信号分子，多肽控制生物体的生物功能，如细胞分裂、交配、趋化性、痛觉、生长和免疫力，多肽合成已经成为生物化学、药理学、免疫学和生物物理研究最有力的工具之一;

　　作为传输分子，多肽能促进离子穿过细胞膜通道;作为消化分子，多肽在细胞和完整有机体的营养吸收中发挥重要作用。除此之外，多肽也可以作为保护剂，如具有优良抗菌和抗病毒性能的抗生素。

　　而现在，多肽是重要的商业实体，己经被用在不同的治疗领域，如糖尿病、过敏、抗感染、肥胖症、诊断、肿瘤、关节炎和心血管疾病等。

　　由于多肽药物主要来源于内源性多肽或其他天然多肽，通常情况下，其结构清楚、作用机制明确，许多性质往往介于小分子化学药物与大分子蛋白/抗体类药物之间，如与小分子化学药物相比，半衰期一般很短、不稳定、体内易被快速降解、制剂不稳定须低温保存、成本较小分子化药高(尤其是长链多肽)，等等;

　　与大分子蛋白相比，稳定性更好一些、用量更少、单位活性更高、成本更低，且多肽的化学合成技术成熟、容易与杂质或副产物分离、纯度高。

　　上述存在的缺点，如稳定性问题，有些多肽可通过改造修饰或者与其他材料组成稳定的复合物;成本问题，随着科技进步，设备更新和工艺改善，成本已可更好控制。

　　多肽类药物最大的问题，其实是不能口服，主要是因为易被降解和难穿越肠黏膜，但目前也有各种可替代的其他给药途经如皮下注射、鼻腔喷射等。